Leuprorelin acetate הוא אנלוגי גונדוטרופין סינתטי-הורמון (GnRH) הממלא תפקיד חשוב בטיפול אנדוקריני מודרני ובטיפול בסרטן. זה מעכב את הפרשת הורמוני המין על ידי ויסות תפקוד ההיפותלמוס -היפופיזה- ציר הגונדאלי (ציר HPG).
מנגנון פרמקולוגי
בתנאים פיזיולוגיים רגילים, GnRH מופרש על ידי ההיפותלמוס באופן פועם, מגרה את בלוטת יותרת המוח לשחרר הורמון luteinizing (LH) והורמון -מעורר זקיק (FSH), ובכך מווסת את הפרשת אסטרוגן או אנדרוגן על ידי בלוטות המין.
Leuprorelin אצטט מציג מאפיין "הפעלה ואחריו עיכוב":
שלב הגירוי הראשוני: בשלב הראשוני של השימוש, הוא מגביר באופן זמני את הפרשת ה-LH וה-FSH, מה שמוביל לעלייה ברמות הורמוני המין (המכונה "אפקט התלקחות").
שלב השימוש המתמשך: עקב גירוי מתמשך של קולטני GnRH, הקולטנים עוברים דה-סנסיטיזציה והורדת ויסות, ובסופו של דבר מעכבים הפרשת LH ו-FSH.
אפקט סופי: מפחית באופן משמעותי את רמות האסטרוגן או הטסטוסטרון בגוף, משיג אפקט "סירוס כימי".
