מנגנון הפעולה המרכזי של טריפרקסין הוא לחקות את תפקוד ההורמון האנטי-דיורטי (וזופרסין) בגוף, הפועל בעיקר על קולטני V1 כדי לגרום לכיווץ כלי דם בכלי הדם הקרביים. השפעה זו מביאה לשני יתרונות מרכזיים:
הפחתת לחץ ורידי הפורטל
הפחתת זרימת הדם הקרבית
בחולים עם יתר לחץ דם פורטלי, זרימת דם קרביים מוגברת מחמירה דליות, בעיה המוקלת ביעילות על ידי טריפרקסין באמצעות כיווץ כלי דם.
יתר על כן, בתסמונת הפטורנלית, חולים חווים לעיתים קרובות מצב פרדוקסלי של הרחבת כלי דם מערכתית אך זרימת דם כלייתית לא מספקת. Teriprexin משפר את תפקוד הכליות על ידי "פיזור מחדש של זרימת הדם", הגברת הזילוף הכלייתי.
