פפטידים הם חומרים ביו-אקטיביים בעלי פונקציות תאיות שונות באורגניזמים. הן תרכובות הנוצרות על ידי קשרים פפטידים של -חומצות אמינו והן תוצרי ביניים של הידרוליזה של חלבון. בדרך כלל, תרכובות שהתייבשו והתכווצות על ידי שלוש או יותר מולקולות חומצות אמינו יכולות להיות מומרות לפפטידים.
עם הבשלות הגוברת של ביוטכנולוגיה וטכנולוגיית סינתזת פפטידים, יותר ויותר תרופות פפטידים מפותחות ומיושמות קלינית. תרופות פפטידים, עם מגוון התוויות הרחב, הבטיחות הגבוהה וההשפעות הטיפוליות המשמעותיות שלהן, נמצאות בשימוש נרחב במניעה, אבחון וטיפול במחלות כמו סרטן, הפטיטיס, סוכרת ואיידס.
בשל המאפיינים המובנים שלהן, הזמן מהניסויים הקליניים ועד לאישור ה-FDA קצר בהרבה מזה של תרופות מולקולות קטנות, בממוצע כ-10 שנים. תרופות פפטידים נוטות לעבור ניסויים קליניים פי שניים מאשר תרכובות מולקולות קטנות. היתרונות של פפטידים מדגימים חוזקות ייחודיות בפיתוח תרופות ובערך היישום הקליני.
תרופות פפטידים מתפרקות בקלות ובמהירות in vivo ודורשות אחסון קריוגני. עם זאת, ניתן לשפר את היציבות של פפטידים על ידי שינוים עם חומרים אחרים או יצירת קומפלקסים יציבים. בהשוואה לחלבונים ונוגדנים מולקולות גדולות, פפטידים יציבים בטמפרטורת החדר, דורשים פחות שימוש, ויש להם פעילות יחידה גבוהה יותר.
פפטידים מופרדים בקלות מזיהומים או תוצרי לוואי, וכתוצאה מכך טוהר גבוה. קשה להבטיח את האיכות, הטוהר והתפוקה של חלבונים. חלבונים רקומביננטיים אינם יכולים להכיל חומצות אמינו לא- טבעיות, וגם לא ניתן לתיווך אמינציה- בקצה החלבון. יתר על כן, מחזור הייצור ארוך והעלות גבוהה.
